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hERG检测实验服务|电生理实验外包|离子通道检测服务|爱思益普

作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 暂无发布时间 (访问量:4)

hERG(Human Ether-à-go-go-Related Gene)蛋白是一种电压门控钾通道,由1159个氨基酸组成,包含6个跨膜结构域(S1-S6)和1个孔环(P环)。其中,S1-S4区域负责感受膜电位变化,S5、S6和P环构成离子通道的孔道,钾离子通过该通道进出细胞。hERG通道在心脏细胞的快速延迟整流钾电流(Ikr)中起主导作用。Ikr是心肌细胞动作电位复极化的重要组成部分,它在动作电位的平台期和复极化末期开放,促进钾离子外流,加速细胞膜电位恢复到静息水平,从而维持正常的心脏节律。许多药物能够阻断hERG通道,抑制Ikr电流,导致心肌细胞动作电位复极化延迟,心电图上表现为QT间期延长。QT间期延长可能进一步引发尖端扭转型室性心动过速(TdP),甚至发展为心室颤动,危及生命。hERG基因突变是LQTs的常见病因之一。LQTs是一种遗传性心律失常综合征,患者心电图上QT间期延长,易发生TdP和心脏性猝死。hERG基因突变可导致Ikr电流减少或通道功能异常,使心肌细胞复极化延迟。Cisapride与hERG通道的相互作用是其心脏毒性的重要机制。Cisapride能够高亲和力地阻断hERG通道,导致心肌细胞复极化延迟,心电图上表现为QT间期延长,进而可能引发尖端扭转型室性心动过速(TdP)和心室颤动

爱思益普电生理团队构建了hERG以及相关离子通道的膜片钳检测方法,具有丰富的药物筛选经验。



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